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易瑞沙和泰瑞莎都是非小细胞肺癌EGFR靶向药物

2018年11月07日 作者:美中嘉和肿瘤防治科普团队

所属类型

肺癌

对于大部分非小细胞肺癌患者来说,易瑞沙和泰瑞莎是两个非常关键的靶向药物。因为这两种药物同样针对EGFR靶点,在我国患者中有这个基因突变的比例高达40%,理论上这部分患者到了晚期都可以使用这两种药物,但是在具体使用时还是有些区别的。


易瑞沙和泰瑞莎虽然都是针对非小细胞肺癌EGFR突变的靶向药物,但是易瑞沙(吉非替尼)属于一代的EGFR靶向药物;泰瑞莎(奥希替尼)也被一些患者俗称9291,属于三代的EGFT靶向药物。

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先给大家介绍下EGFR突变,EGFR也是表皮生长因子受体,在非小细胞肺癌中主要导致肺非鳞癌(肺腺癌),这个生长因子中一共有28个外显子,其中第18-21号外显子出现突变肺癌有很大的相关性,属于常见的基因突变。而EGFR靶向药物就是针对这些突变研发的药物。


易瑞沙是最早被研发出来针对第19外显子缺失或21外显子(L858R)替代突变的药物,也开创了肺癌中靶向治疗的先河。易瑞沙在使用后,相比化疗的副作用更小,对患者的肿瘤缓解率提高约一倍。不过大部分患者在使用10个月左右会出现耐药问题。正式由于易瑞沙药物的耐药,也促使第三代EGFR靶向药物泰瑞沙的研发和诞生。

针对易瑞沙耐药后,医学界发现约50%的患者出现T790m突变,因为针对这一情况试验了泰瑞莎。在研制后发现,都19和21耐药会更为复杂。主要集中在T790m和C797s突变。这两种突变导致了四种可能的发生。T790m和C797s在同一染色体上,形成顺式结构,这部分患者暂时无靶向药物;T790m和C797s在不同染色体上,形成反式结构,这部分患者可以使用泰瑞莎或者泰瑞莎联合易瑞沙;只有C797s突变,无T790m突变,这种治疗较简单,可以继续使用易瑞沙;最后是同时出现了T790m,C797s以及L858r的突变,这种情况还在试验中。

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易瑞沙和泰瑞莎的使用,随着医学界对肺癌和药物机理的研究,也在发生一些微妙的变化。在泰瑞莎刚刚获批时,强调与易瑞沙的序贯使用;随着药物在实际中的应用,有医生发现在一线使用泰瑞莎,治疗有效时间甚至会超过序贯治疗时间,而且对于有脑转移的患者也更为有效。虽然这些记录还未被国外的监管部门核准使用,但是在美国的NCCN肺癌指南中,已经有推荐EGFR突变患者,可在一线使用泰瑞莎了。


医学的研究和使用从来不是一帆风顺的,尤其是在肺癌治疗领域。虽然EGFR靶向药物的有效率很高,但是随之出现的耐药问题还需要更多的研究才能解决。不过从治疗看,无论是使用易瑞沙和泰瑞莎,目前都已经进入医保,使用前需要先做基因检测,希望患者能听从医生的安排,并不建议患者盲目试吃,甚至购买非正规药物。

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关键词

易瑞沙 泰瑞莎 非小细胞肺癌 EGFR靶向药物

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