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肺癌靶向药物有多少种,我们来了解一下!

2021年09月12日 作者:美中嘉和肿瘤防治科普

所属类型

肺癌

随着医疗水平的不断提升,分子靶向治疗已经逐渐开始代替常规化疗的治疗方式,因肺癌靶向药物副作用小,疗效好,给药方便也逐渐被很多肺癌患者作为首选治疗方式。随着治疗药物的不断更新迭代,靶向药物也越来越多,患者也陷入了选择靶向药物的困境中,为了加强大家对于靶向药物的掌握,在此也梳理了常见的肺癌靶向药物信息,方便大家了解。

肺癌04.jpg

1,EGFR

肺癌的EGFR靶向药物是最早也是最常用的一种靶向药物,因30%-40%的亚洲换存在这个靶点突变,对于这种突变的研发药物也较多,目前已经上市有三代药物,比如第一代的靶向药物,易瑞沙、特罗凯、凯美纳;第二代的靶向药物,阿法替尼、达克替尼;第三代的靶向药物奥西替尼、阿美替尼。第四代的靶向药物也研发工作也在进行中,其中也有些已经进入临床,我们期待它的早日到来。

2,ALK

ALK突变是非小细胞肺癌患者中较为常见的一种突变类型,ALK重排约占非小细胞肺癌的3%-5%,对于这种突变,虽然少见,但是有效率较高,副作用小。目前ALK靶向药物有三代,第一代的靶向药物有克唑替尼、赛瑞替尼、阿来替尼;第二代的靶向药物有布加替尼、恩沙替尼、第三代的靶向药物有劳拉替尼。

3,ROS1

ROS1突变属于肺癌的罕见突变,仅有1%-2%的非小细胞肺癌患者有此突变,。相关研究发现,ALK 和 ROS1 在激酶结构域有 49% 的氨基酸序列同源性,在 ATP 结合位点上有 77% 的同源性,因此除阿来替尼外的所有ALK抑制剂都可用于ROS1突变的治疗。

4,BRAF V600E

非小细胞肺癌患者BRAF V600E突变发生几率约为3%-5%,目前达拉非尼与曲美替尼联用已获FDA批准用于治疗BRAF V600E突变非小细胞肺癌患者。

5,NTRK

NTRK基因融合的发生率较低,大致为1% ~ 3%。目前恩曲替尼和拉罗替尼是在美国获批上市的两款NTRK靶向药物。

6,MET

MET是一种原癌基因,也是多种癌症的驱动基因之一。MET基因的突变类型有3种,分别是MET第14外显子跳跃突变(1%-3%)、MET原发扩增(1-5%)以及罕见的MET融合突变(<1%)。目前已经上市的有卡马替尼、赛沃替尼等。

7,RET

RET是一种较为罕见的致癌基因,它位于人体10号染色体的长臂上,发生RET融合的患者约占1%-2%。目前上市的药物有Retevmo、普雷塞替尼等。

靶向耐药01.jpg

另外对于肺癌靶向药物还有针对其他靶点的药物,比如针对KRAS 、HER2、EGFR 20INS等的研发也在如火如荼的进行,我们也希望更多的靶向药物可以有更好的疗效,也可以为更多的肺癌患者提供治疗选择,延长患者生存期,改善生活质量。

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关键词

肺癌靶点 egfr ALK ros1 kras her2 braf ntrk met ret

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