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2020最新:非小细胞肺癌EGFR靶向药物

2020年09月02日 作者:美中嘉和肿瘤防治科普团队

所属类型

肺癌

肺癌可以说是目前发病率和死亡率都较高的恶性肿瘤,肺癌按照分型又可以分为非小细胞肺癌、小细胞肺癌、大细胞肺癌和其他类型肺癌。其中非小细胞肺癌占肺癌的80%左右,也是存在基因突变最多的肺癌类型。目前已经发现的肺癌基因突变有EGFR、ALK、ROS1突变等,针对这几种的靶向药物最近几年也卓有成效,控制肿瘤的效果也比化疗高,副作用小,成为了很多患者比较容易接受的治疗方式。而EGFR靶点突变则是患者出现几率较多的,今天,我们就了解一下EGFR靶向药物都有哪些?

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我国肺癌患者出现EGFR突变的发生率在50%左右,而EGFR基因突变位点也常常发生在18、19、20和21号外显子上,其中19号外显子19缺失突变(19del)约占45%,21号外显子的L858R点突变占40%,也就是我们常说的敏感突变。针对这些靶点突变,目前也有多种比较成熟的药物,也被广泛用于临床。

第一代EGFR靶向药物有吉非替尼、厄洛替尼、埃克替尼,第一代靶向药物虽然可以让患者的常规化疗被替代,但是靶向药物同样存在耐药的问题。这时候也就出现了第二代的EGFR靶向药物达可替尼、阿法替尼,另外二代比一代的作用靶点更为广泛,不仅可以抑制HER1(EGFR),还可以抑制HER2。

很多患者在使用一段时间的第一、二代靶向药物以后,往往会发生耐药,其中主要原因就是发生了T790M突变,这时候也就出现了三代药物如奥希替尼,它可以克服T790M导致的耐药,并且中位无进展生存期(PFS)和总生存期(OS)甚至有更大的获益。

今年,我国国家药品监督管理局(NMPA)批准第三代EGFR靶向药阿美替尼上市,它也是继奥希替尼之后的第二个针对T790M突变阳性的EGFR靶向药物,有临床试验且已公布数据的第三代EGFR靶向药,还有艾维替尼与PI-7711。

另外,关于ERGR的第四代靶向药物也在临床试验中,比如小分子变构抑制剂JBJ-04-125-02,还有四代TKI如EAI045、TQB3804正在临床试验中,相信不久之后,更多的靶向药物也将会把非小细胞肺癌的治疗推向一个新的高度。

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以上就是关于非小细胞肺癌EGFR靶向药物的介绍,我们也可以看到目前医疗技术的进步,患者也将会有更多的治疗选择,将肺癌控制住将不再是遥远的梦想,终有一天,人类终将控制癌症,将癌症变为慢性病。


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关键词

吉非替尼 厄洛替尼 埃克替尼 达可替尼 阿法替尼 布吉他滨 奥希替尼 阿美替尼 艾维替尼 易瑞沙 特罗凯 凯美纳 泰瑞沙 吉泰瑞

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