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克唑替尼作用靶点有哪些

2018年11月08日 作者:美中嘉和肿瘤防治科普团队

所属类型

肺癌

克唑替尼作为中国首个用于ALK突变的晚期非小细胞肺癌靶向药物,为不少ALK突变的肺癌患者和家属带来了更多生命的希望。那么除了ALK基因突变,克唑替尼作用靶点还有哪些,还能用于哪种类型肺癌患者治疗,也是很多关心肺癌精准治疗的患者和家属感兴趣的话题。


目前在临床研究中,发现比较明确的克唑替尼作用靶点有三个:ALK、ROS1、MET。根据目前CSCO肺癌指南2018 V1版推荐,克唑替尼可以用于ALK和ROS1突变的晚期非小细胞肺癌患者。


克唑替尼作用靶点:间变性淋巴瘤激酶(ALK)

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在2007年,临床研究人员发现在部分非小细胞肺癌患者中携带间变性淋巴瘤激酶(ALK)基因突变,后来的动物实验研究证实在携带间变性淋巴瘤激酶(ALK)基因突变的小鼠中,肿瘤细胞增殖明显。随后进一步研究,第一代ALK抑制剂克唑替尼在2011年被FDA批准用于治疗ALK突变的晚期非小细胞肺癌患者,在2013年在中国上市。根据最新一份回顾性研究数据显示,中国ALK突变的晚期非小细胞肺癌患者规范使用克唑替尼,中位生存时间在53.4个月。


克唑替尼作用靶点:c-ros肉瘤致癌因子-受体酪氨酸激酶(ROS1)


根据数据统计,大概有1%-2%的患者会出现ROS1基因突变,主要常见于年轻且不吸烟的女性肺腺癌患者。

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根据今年发表在临床肿瘤学杂志发的一项临床研究(OO1201研究)数据显示,在127名携带ROS1基因突变的患者中,使用克唑替尼治疗,客观反应率为71.7%,一半以上的患者疾病不恶化时间(中位PFS)时间长达16个月。


而既往数据显示针对此类患者使用化疗,中位生存时间在7个月左右。


也基于此研究,在CSCO肺癌指南2018 V1版推荐克唑替尼可以用于ROS1突变的晚期非小细胞肺癌患者。


克唑替尼作用靶点:MET

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在NCCN非小细胞肺癌指南2018 V4版中,还推荐了克唑替尼可以考虑用于部分MET突变(MET扩增或者MET14外显子突变)的非小细胞肺癌治疗。


以上也就是克唑替尼作用靶点介绍,由于目前对肿瘤细胞研究的深入,非小细胞肺癌已经走向精准治疗。我们也相信随着更多研究的出现,可以更好的发挥出克唑替尼治疗效果。

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关键词

克唑替尼 作用靶点 晚期非小细胞肺癌 ALK突变

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