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与肺癌ALK靶点相关的药物列表

2018年09月05日 作者:美中嘉和肿瘤防治科普团队

所属类型

肺癌

靶向治疗经过20年的发展,已经成为肺癌精准治疗一个代表。在众多突变中,肺癌ALK靶点研究是非常热门的,随着研究的深入,肺癌ALK靶点的药物被开发出来,也让我们第一次看到了晚期肺癌变成慢性的希望。现在让我们一起来梳理与与肺癌ALK靶点相关的靶向药物以及进展。

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ALK是一种间变性淋巴瘤激酶(Anaplastic Lymphoma kinase, ALK),2007年发现在肺癌患者中由于染色体倒位形成棘皮动物微管相关类蛋白4(EML4)基因与ALK 基因的重排(EML4-ALK),促使肺癌发生和进展。EML4-ALK基因重排(又叫ALK阳性)的肺癌是新近发现的一种分子亚型,主要发生在NSCLC,约占肺癌3%-5%。


目前已经被FDA批准的肺癌ALK靶点药物有一代药物克唑替尼、二代药物阿来替尼、色瑞替尼、Brigatinib。另外在研究的三代ALK抑制剂还有劳拉替尼Lorlatinib。


克唑替尼,于2013年在中国上市,商品名为赛可瑞,主要用于ALK基因突变的晚期非小细胞肺癌患者靶向治疗。在最新的临床研究数据显示,使用克唑替尼治疗的ALK突变患者,中位总生存期可以超过65个月,也让我们看到了把晚期肺癌变成慢性病的可能。


二代ALK药物:阿来替尼(Alectinib、艾乐替尼、阿雷替尼),商品名:安圣莎


阿来替尼,在2018年被批准在中国上市,主要用于ALK 融合基因阳性晚期肺癌患者的初始治疗。根据之前ALEX研究显示,与现有标准治疗方案相比,阿来替尼用于一线治疗 ALK 阳性晚期非小细胞肺癌,将中位无进展生存期(PFS)时间延长到惊人的34.8个月(近3年),是现有治疗方案近 3 倍。这在肺癌的靶向治疗中,是第一个靶向药物可以将疾病控制这么长时间。


另外阿来替尼还可以用于经克唑替尼治疗疾病进展或不能耐受克唑替尼的ALK阳性的晚期或转移性肺癌患者。针对此类患者,阿来替尼治疗的总体有效率在48%--50%。


二代ALK药物:塞瑞替尼(Ceritinib,色瑞替尼),商品名:赞可达


塞瑞替尼,也在2018年被批准在中国上市,主要用于此前接受过克唑替尼治疗后进展、或对克唑替尼不耐受的间变性淋巴瘤激酶(ALK)阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者。


在2014年发表在新英格兰医学杂志上的一篇文章显示,在之前接受过克唑替尼药物治疗的患者中,依然有56%的患者对塞瑞替尼有反应,这些患者的中位疾病无进展生存时间为6.9个月。


二代ALK药物:Brigatinib(AP26113)


在2017年4月28日,美国FDA又加速批准了新药Brigatinib(AP26113)用于治疗接受克唑替尼治疗后疾病进展或不耐受的转移性间变性淋巴瘤激酶(ALK)阳性非小细胞肺癌(NSCLC)患者。


根据之前的研究结果显示,即将接受克唑替尼治疗后疾病进展或不耐受的转移性间变性淋巴瘤激酶(ALK)阳性非小细胞肺癌(NSCLC)患者按照1:1的比例随机分为两组,A组患者每天口服Brigatinib药物90mg,B组患者前7天每天口服Brigatinib药物90mg,后面加量到180mg,两组人群的ORR分别为46%/54%,A组有一例证实的完全缓解,B组有五例证实的完全缓解,中位PFS分别为8.8个月/11.1个月。证明了该药良好获益。


另外目前三代ALK抑制剂,劳拉替尼Lorlatini研究进展也十分迅速,根据最新数据显示,劳拉替尼可抑制克唑替尼耐药的9种突变,具有较强的血脑屏障透过能力,入脑效果较强,特别适合对其他ALK耐药的晚期NSCLC患者。


以上就是肺癌ALK靶点相关药物的一些简单介绍。如果想相信了解肺癌ALK靶点的药物使用,请尽量咨询肿瘤专科医师,在他们的指导下安全用药,这样才能确保药物最大获益。


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