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依西美坦在治疗乳腺癌时的应用

2018年08月28日 作者:美中嘉和肿瘤防治科普团队

所属类型

乳腺癌

近些年来随着癌症知识的普及,特别是针对乳腺癌自我检查的宣传,越来越多的患者在早期筛查时被诊断出来。对于大部分激素阳性的乳腺癌患者,在术后将接受长期的内分泌治疗,他莫昔芬治疗之后,会考虑依西美坦或者来曲唑用于绝经后的乳腺癌患者。医生会根据患者的情况先使用他莫昔芬2-3年,再使用依西美坦2-3年。

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依西美坦是第三代的芳香化酶抑制剂AI,芳香化酶抑制剂可以抑制雌激素生成,降低血液中雌激素水平从而达到阻止(治疗)乳腺癌的目的。依西美坦为一种不可逆性甾体芳香酶灭活剂,结构上与该酶的自然底物雄烯二酮相似,为芳香酶的伪底物,可通过不可逆地与该酶的活性位点结合而使其失活(该作用也称"自毁性抑制"),从而明显降低绝经妇女血液循环中的雌激素水平,但对肾上腺中皮质类固醇和醛固醇的生物合成无明显影响。在高于抑制芳香酶作用浓度的600倍时,对类固醇生成途径中的其他酶不产生明显影响。

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依西美坦片


在临床上,多用于经他莫昔芬治疗后,病情依然在进展的绝经期后女性晚期乳腺癌;此外,亦可用于经他莫昔芬辅助治疗2~3年后的,绝经后雌激素受体阳性的早期浸润星性乳腺癌的辅助治疗,直至完成总共5年的辅助内分泌治疗。


不同于阿那曲唑等乳腺癌常用药,依西美坦是一种不可逆的甾体类芳香化酶抑制剂,在对雌激素的抑制上,它能最大程度的降低患者的雌激素水平。也因此,它是一种有效的、选择性治疗绝经后激素依赖型乳腺癌的药物。


回顾依西美坦与他莫昔芬辅助治疗乳腺癌辅助治疗的效果对比,研究显示在他莫昔芬使用 2-3年后,换为依西美坦相比继续服用2-3年,比连续使用他莫昔芬5年更有效。


这项由James P Morden(英国伦敦癌症研究所)和同事们组织的群际依西美坦研究在1998-2003年间纳入了4724例早期乳腺癌绝经患者。


所有患者在辅助他莫昔芬2-3年治疗后无疾病进展,她们被随机分为继续他莫昔芬20mg(或者在丹麦30mg)治疗,或者转为依西美坦25mg,完成总共5年的治疗。


结果


中位随访120个月时,4599例患者是雌激素受体阳性或者雌激素受体状态未知,与他莫昔芬组相比较,依西美坦组无乳腺癌生存期(主要终点)有所改善(绝对差异4.0%[95% CI 1.2-6.7];风险比[HR]0.8 [95% CI 0.72-0.92])。


10年时,依西美坦组与他莫昔芬组的总生存期绝对差异是2.1%(95% CI -0.5-4.6;HR 0.89[95% CI 0.78-1.01],P=0.08)。


更新的安全性数据显示,出现至少一处治疗后骨折的患者比例在这两组之间没有差异:依西美坦组196/2105例患者(9.3%)vs他莫昔芬组163/2036例(8.0%)患者(P=0.14)。


早期乳腺癌患经内分泌治疗后,长期生存几率很高。根据患者的情况,会建议直接使用他莫昔芬5年,或者使用2-3年后,考虑依西美坦或者来曲唑。依西美坦的在他莫昔芬后使用,的效果明显,从长期的随访统计看,药物使用10年时部分患者仍可获益(包括总生存期),但是对于长期用药产生的副作用,建议患者多与主治医生反映。


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关键词

依西美坦 乳腺癌

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