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肺癌EGFR突变靶向药物

2018年08月22日 作者:美中嘉和肿瘤防治科普团队

所属类型

肺癌

根据中国肺癌公布的数据,在中国很多未吸烟的肺癌患者中常常携带一种EGFR基因突变。如果一个肺癌患者携带EGFR敏感突变,那么这些患者可以使用EGFR药物进行靶向治疗,也可以获得很好的临床效果。针对肺癌EGFR突变靶向药物,我们和大家一一梳理。

EGFR基因突变位置.jpg

EGFR 是表皮生长因子受体HER/ErbB家族的重要成员,该家族包括HER1(erbB1,EGFR)、HER2(erbB2,NEU)、HER3(erbB3)及HER4(erbB4)。HER家族在细胞生理过程中发挥重要的调节作用。目前针对肺癌EGFR突变靶向药物国内外一共有6个,其中一代药物3个,2代药物2个,3代药物1个。


一代EGFR靶向药:吉非替尼

基因检测的8个问题08.jpg

吉非替尼,已经在国内上市,商品名为易瑞沙,目前在国家大部分地区进入医保。在有效率上,根据IPASS M+研究、NEJ002研究、WJTOG3405研究显示出,其有效率在70%左右;而在疾病无进展时间上,根据上述三个研究发现,时间在9-10个月之间。


一代EGFR靶向药:厄洛替尼


厄洛替尼,已经在国内上市,商品名为特罗欧凯。在有效率上,根据EURTAC研究、OPTIMAL研究显示出,其有效率在58%-83%左右;而在疾病无进展时间上,根据上述2个研究发现,时间在9.7—13.7个月之间。


一代EGFR靶向药:埃克替尼


埃克替尼,是国内具有独立知识产权的一代EGFR靶向药物,又名凯美纳。在一项头对头非劣效临床实验中,发现临床疗效并不差于吉非替尼。根据ICOGEN 研究显示,埃克替尼治疗有效率为64.8%,而在疾病无进展时间上,CONVINCE 研究显示疾病无进展时间为9.9个月。


二代EGFR靶向药:阿法替尼


阿法替尼,为二代EGFR靶向药,于去年被中国批准用于EGFR晚期肺癌患者,商品名为吉泰瑞。根据LUX-LUNG3和UX-LUNG6临床研究数据,阿法替尼治疗EGFR突变的晚期肺癌患者有效率为61%--67%,疾病无进展时间为11个月—13.6个月。


而且发现阿法替尼对部分EGFR罕见突变的患者也有效果。


二代EGFR靶向药:达克替尼


达克替尼,为二代EGFR靶向药。但是之前一直未被批准,但是去年根据吴一龙教授和莫树锦教授联合进行的ARCHER-1050研究,达克替尼显示出了令人惊叹的效果,有效率为76.3%,但是疾病无进展时间上,几乎是之前1代EGFR药物的1.5倍,14.7个月。


三代EGFR靶向药:奥希替尼


奥希替尼,又名AZD9291,是目前上市的唯一一个三代EGFR靶向药物,目前在中国已经上市,商品名为泰瑞莎。目前主要用于一代或者二代EGFR靶向药耐药后,并且出现T790m突变的患者。根据之前研究显示,有效率为61%,疾病无进展时间为10.1个月;


目前奥西替尼在临床研究中也被用于一线治疗,在FLAURA研究中,我们发现奥西替尼用于EGFR突变的晚期非小细胞肺癌一线治疗时候,有效率为77%,而且疾病无进展时间为18.9个月。

肺癌EGFR靶向药物清单.jpg


我们可以看到,目前针对肺癌EGFR突变靶向药物有很多,而且也有一代、二代、三代EGFR靶向药物,这些EGFR药物可以序贯使用,也可以跨代使用,都可以对EGFR突变的患者带来好的疗效。

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关键词

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