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肺癌ALK药物大全

2018年08月21日 作者:美中嘉和肿瘤防治科普团队

所属类型

肺癌

由于ALK突变人数相对较少,约占晚期肺癌患者的7%左右,加上靶向治疗效果较好,所以又被很多患者称为“黄金突变”。目前被FDA批准的肺癌ALK药物有5种,而在国内已经有3种ALK药物被批准,现在我们带着大家一起过一下目前市面上的肺癌ALK药物大全。


肺癌ALK药物大全


一代ALK药物:克唑替尼


克唑替尼是目前ALK 融合基因阳性晚期肺癌患者的初始治疗。克唑替尼于2011年在美国上市,2013年在中国上市。NSCLC患者ALK基因重排的发现极大程度上改善了该类亚型患者的临床预后。克唑替尼治疗的客观有效率(objective response rate,ORR)达60%,无进展生存(progression-free survival,PFS)达8-10个月,总生存显著延长。尽管ALK+肺癌患者的获益显著,但这部分患者往往在1-2年内出现对克唑替尼的耐药,中枢神经系统的转移较为常见。


二代ALK药物:阿来替尼(Alectinib、艾乐替尼、阿雷替尼),商品名:安圣莎

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阿来替尼可以用于ALK 融合基因阳性晚期肺癌患者的初始治疗。在ALEX研究中发现,与现有标准治疗方案相比,阿来替尼用于一线治疗 ALK 阳性晚期非小细胞肺癌,将中位无进展生存期(PFS)时间延长到惊人的34.8个月(近3年),是现有治疗方案近 3 倍。


另外阿来替尼可以用于经克唑替尼治疗疾病进展或不能耐受克唑替尼的ALK阳性的晚期或转移性肺癌患者。针对此类患者,阿来替尼治疗的总体有效率在48%--50%。在另外一项大的临床试验中,研究者发现阿来替尼针对中枢神经病灶控制率可高达83%,在有中枢神经系统转移的84名患者中,23名患者(27%)的中枢神经系统转移病灶获得了完全缓解,持续反应时间大约为10.3个月。在这23个之前没有接受脑部放疗的患者中,有10位患者也获得了中枢神经系统转移病灶的完全缓解。


二代ALK药物:塞瑞替尼(Ceritinib,色瑞替尼),商品名:赞可达


塞瑞替尼,是一种口服给药、高选择性及高效的间变性淋巴瘤激酶(ALK)小分子抑制剂。目前塞瑞替尼在国内批准的适应症是:用于此前接受过克唑替尼治疗后进展、或对克唑替尼不耐受的间变性淋巴瘤激酶(ALK)阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者。


在2014年发表在新英格兰医学杂志上的一篇文章显示,在之前接受过克唑替尼药物治疗的患者中,依然有56%的患者对塞瑞替尼有反应,这些患者的中位疾病无进展生存时间为6.9个月。


二代ALK药物:Brigatinib(AP26113)


在2017年4月28日,美国FDA又加速批准了新药Brigatinib(AP26113)用于治疗接受克唑替尼治疗后疾病进展或不耐受的转移性间变性淋巴瘤激酶(ALK)阳性非小细胞肺癌(NSCLC)患者。


根据之前的研究结果显示,即将接受克唑替尼治疗后疾病进展或不耐受的转移性间变性淋巴瘤激酶(ALK)阳性非小细胞肺癌(NSCLC)患者按照1:1的比例随机分为两组,A组患者每天口服Brigatinib药物90mg,B组患者前7天每天口服Brigatinib药物90mg,后面加量到180mg,两组人群的ORR分别为46%/54%,A组有一例证实的完全缓解,B组有五例证实的完全缓解,中位PFS分别为8.8个月/11.1个月。证明了该药良好获益。


三代非小细胞肺癌ALK靶向药


劳拉替尼作为第三代ALK阳性靶向药,在之前公布的数据显示:劳拉替尼对之前未经治疗的ALK阳性患者中的总缓解率(ORR)为90%,特别是对有脑转移的患者,内总缓解率高达75%,效果超过之前所有的ALK靶向药物;而对于克唑替尼耐药后的患者,总缓解率是69%,脑转移的患者的缓解率是68%。最为关键的是,当患者再次耐药时,如果是由于L1198f导致,可重新使用一代药物克唑替尼。

关于肺癌ALK药物大全就介绍到这里。此外目前还有其他三代ALK药物也在研发当中,通过上述研究我们发现,目前针对ALK突变的患者,随着1代、2代、3代ALK药物不停被研发出来,其实这部分ALK突变的肺癌患者,即使已经是晚期,在使用上ALK药物后,也可以获得长期生存。


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关键词

艾乐替尼 ALK突变 肺癌治疗

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