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非小细胞肺癌HER2靶向药物有哪些?

2021年08月08日 作者:美中嘉和肿瘤防治科普团队

所属类型

肺癌

非小细胞肺癌占肺癌的85%左右,同时,非小细胞肺癌也会是靶向治疗迅速发展的领域之一,大部分非小细胞肺癌都可以检测到基因靶点,随着靶向治疗的发展,进行基因检测,选择获批的靶向治疗药物,也为很多非小细胞肺癌患者提供了新的治疗方向。今天,我们就了解一下这种非小细胞肺癌HER2靶向药物都有哪些?

人表皮生长因子受体2(HER2)是ERBB/HER家族中另一种酪氨酸激酶受体,形成异源二聚体,与EGFR等其他家族成员一起激活下游信号传导。HER2基因突变与许多恶性肿瘤的恶化程度密切相关,HER2高表达的肿瘤表现出强的转移能力和侵润能力,对化疗的敏感性也较差,但是HER2靶向治疗则可以延长患者生存期,也是存在HER2阳性患者的标准治疗方案。

肺癌01.jpg

我们来看看非小细胞肺癌HER2靶向药物都有哪些?

1,阿法替尼

阿法替尼是非小细胞肺癌EGFR和HER2的不可逆抑制剂,属于第二代EGFR-TKI,是一种口服药物。2013年7月12日被美国FDA批准上市,2017年2月27日被我国批准上市。

2,Poziotinib

波齐替尼Poziotinib(HM781-36B)是韩国韩美药品研发的pan-HER酪氨酸酶抑制剂,中国绿叶制药拥有其在中国市场的权利,Spectrum拥有中国和韩国市场之外的权利。它是一种创新口服广谱HER抑制剂,能够不可逆转地阻断所有HER家族酪氨酸激酶受体的信号传递。

MD Anderson癌症中心开展了一项多中心II期试验,Poziotinib治疗肺癌外显子20Ins的疾病控制率高达90%(完全反应+部分反应+稳定疾病),HER2患者的疾病控制率为83%。

2021年3月11日,美国食品药品管理局(FDA)授予Poziotinib用于治疗先前具有HER2基因20号外显子突变NSCLC患者的快速通道资格。

2021年ASCO更新了一项关于poziotinib的II期临床试验,ZENITH20研究包括3组患者。第一组患者有EGFR基因突变且之前经过治疗,第二组患者有HER基因突变且之前经过了治疗,第三组患者有EGFR基因突变但未经治疗。这三组患者都包含存在稳定脑转移的病人。入组的患者每天口服16毫克的poziotinib,随访时间长达24个月。对于存在脑转移患者的治疗应答率为22.2%,疾病控制率为88.9%。三组患者疾病稳定的比例为80.6%,第二组患者没有出现病情进展。这表明poziotinib对EGFR和HER2的插入突变都有治疗效果,而且对存在脑转移的患者也有治疗活性。

3,Enhertu(DS-8201)

Enhertu是一款靶向HER2的抗体偶联(ADC)药物,能够有效识别HER2表达的癌细胞,又能够发挥化疗毒物的作用,将其杀死。

2020年5月28日,阿斯利康宣布,Enhertu(trastuzumab deruxtecan)在美国获得了突破性治疗称号,用于治疗在铂类治疗中或治疗后疾病进展的HER2阳性转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者。

该项批准是基于正在进行的II期DESTINY-Lung01试验中的数据,本次试验中,接受Enhertu单药治疗的患者客观缓解率(ORR)为61.9%,疾病控制率(DCR)为90.5%,中位无进展生存期(PFS)为14.0个月,这意味着晚期非小细胞肺癌患者能够有希望延长近一年半的生存期。

HER2突变形态.jpg

(HER2过表达突变,来源网络)

以上就是关于非小细胞肺癌HER2靶向药物的介绍,另外也有很多的临床试验也在进行中,虽然部分药物还未被获批,但是临床试验各个阶段的疗效都还不错,也让我们期待它们有更佳的疗效,以便可以更快被获批上市,为更多的患者带来获益。


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