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乳腺癌的三种耦联体药物都是哪些

2020年11月20日 作者:美中嘉和肿瘤防治科普团队

所属类型

乳腺癌 乳腺癌

在抗癌的治疗中经常会有各种形式的联合用药,比如化疗药物的联合,顺铂联合紫衫类药物;也有免疫治疗和靶向药物联合,比如K药联合仑伐替尼。而药厂在设计和研发时想到,能不能直接将化疗药物和靶向药物结合在一起。比如将化疗药物和靶向药物结合在一起,发挥化疗和靶向药物各自的优势,将患者体内的癌细胞尽量消灭掉。类似这样的方式在医学上被称为耦联体药物。目前在乳腺癌中已经有了三种获批的耦联体药物,分别是针对HER2阳性乳腺癌患者的T-DM1(恩美曲妥珠单抗,赫塞莱)、Enhertu和针对三阴乳腺癌的Trodelvy。分别介绍下。

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针对HER2阳性乳腺癌患者耦联体药物恩美曲妥珠单抗(赫塞莱),之前简称T-DM1。也是中国首个抗体偶联药物(ADC)

目前赫塞莱已经获得我国监管部门的批准,用于治疗接受了紫杉烷类联合曲妥珠单抗为基础的新辅助治疗后仍残存侵袭性病灶的HER2阳性早期乳腺癌患者的辅助治疗。药物由曲妥珠单抗(T)和细胞毒药物emtansine组成的抗体偶联药物(ADC),细胞毒药物部分DM1是抗微管药物的衍生物。将抗体和强化疗药物通过特殊的连接物结合到一起,达到治疗的目的。研究显示在接受T-DM1治疗、与拉帕替尼联合希罗达治疗的临床试验中,T-DM1相比于拉帕替尼联合希罗达,有效率更高(43.6% vs 30.8%)、中位无疾病进展生存时间更长(9.6个月 vs 6.4个月),疾病进展后对照组允许交叉到T-DM1组,但是即便如此,T-DM1组的中位总生存时间依然更长(29.9个月 vs 25.9个月),副作用更小(3-4级不良反应发生率为41% vs 57%)。

耦联药物Enhertu(fam-trastuzumab deruxtecan-nxki,曾用名DS-8201)

美国FDA在2019年12月,加速批准第一三共和阿斯利康共同开发,靶向HER2的抗体耦联药物(ADC)ENHERTU上市,治疗接受过2种或以上抗HER2疗法的治疗的无法切除或转移性HER2阳性乳腺癌患者。

来自II期试验DESTINY-Breast01的结果显示,共纳入184例HER2阳性转移性乳腺癌女性患者,所有患者接受ENHERTU(每3周一次,每次5.4 mg/kg)治疗。试验结果表明,所有患者的ORR为60.3%,CR为4.3%,中位DOR为14.8个月。

化疗次数02.jpg

针对三阴乳腺癌患者的耦联体药物Trodelvy

三阴乳癌的最新偶联体药物Trodelvy则是将靶向TROP-2的抗体与化疗药物伊利替康(Irinotecan)的活性代谢物SN-38连接构成的抗体偶联药物(ADC)。

该药物已经于2020年4月获得美国FDA批转,用于接受过至少2种疗法治疗转移性疾病的转移性三阴性乳腺癌(mTNBC)成人患者。

获批前的试验(II期ASCENT研究)显示,Trodelvy在试验中达到33.3%的总缓解率(ORR),中位缓解持续时间7.7个月。疾病缓解的患者中,55.6%的患者缓解持续时间达到6个月或以上,16.7%的患者缓解持续时间达到12个月或以上。


在靶向药物和免疫药物大爆发的时代,耦联体药物貌似获得的关注并不多。但有些医学研究人员认为,癌症治疗的方向并不是靶向和免疫,而是耦联药物的方式。因为能够直接将化疗和靶向结合到一些,减少药物的副作用而且增加治疗效果。正如文章中提到,在乳腺癌HER2阳性和三阴型患者中,已经有了三种药物:赫塞莱、Enhertu和Trodelvy,起到了很好的开拓效果。随着这些药物的获批,未来可能有更多的耦联体药物为患者服务。


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关键词

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