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你知道适合激素型乳腺癌CDK4/6药物有哪些吗?

2020年08月23日 作者:美中嘉和肿瘤防治科普团队

所属类型

乳腺癌

乳腺癌可以说是女性的噩梦,不仅仅严重的影响着女性的健康,还直接威胁到生命。对于乳腺癌的治疗,最新的研究和药物也越来越多,分子靶向治疗也不断取得新的进展,对于激素型的乳腺癌患者,最受关注的还是CDK4/6抑制剂了,今天,我们了解一下激素型乳腺癌CDK4/6药物都有哪些?

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什么是乳腺癌CDK4/6抑制剂呢?

CDK4/6抑制剂是针对CDK4和CDK6两个蛋白的靶向药物。而CDK4/6抑制剂则通过CDK4/6-Rb信号通路诱导细胞周期停滞,进而抑制细胞增殖。因此,通过切断CDK4/6信号通路来阻止肿瘤细胞快速分裂。

目前来说,已经获批的乳腺癌CDK4/6抑制剂有3种,分别是Palbociclib,Ribocicib,Abemaciclib。其中,Palbociclib(哌柏西利)国内已上市、Ribociclib、Abemaciclib国内未上市。

1,Palbociclib(哌柏西利)由辉瑞开发,于2015年获批适应症为用于治疗绝经后女性患者的雌激素受体阳性及人表皮生长因子受体阴性的晚期乳腺癌,也是首个被批准的小分子CDK4/6抑制剂。相关临床试验显示,哌柏西利组相比于对照组(安慰剂+来曲唑)的中位无进展生存期明显延长(20.2个月vs 10.2个月),另一项临床试验显示,Palbociclib联合氟维司群相比于对照组(安慰剂+氟维司群)的中位无进展生存期也有显著延长(9.5个月vs 4.6个月)。

2,Abemaciclib的获批主要基于三项临床试验。相关临床试验显示,Abemaciclib治疗组的无进展生存期中位数为28.2个月,客观缓解率为55.4%;安慰剂对照组的PFS中位数为14.8个月,ORR为40.2%,可以看出生存期和客观缓解率都有明显的改善。另一项临床试验显示,Abemaciclib联合氟维司群治疗组和安慰剂对照组的PFS中位数分别为16.4个月和9.3个月,ORR分别为48.1%和21.3%,这项临床试验PFS和ORR也都有显著疗效,所以,它被美国FDA批准上市,但是,目前国内还未批准,相信不久以后也会被批准。

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3,Ribociclib获批主要基于以下三项临床试验,相关临床试验显示,Kisqali和来曲唑治疗组以及安慰剂和来曲唑对照组。Kisqali治疗组和安慰剂对照组无进展生存期(PFS)分析表明,Kisqali治疗组和安慰剂对照组肿瘤恶化率分别为27.8%和44.9%,对照组的PFS中位数为14.7个月,Kisqali治疗组未达到PFS(在中期分析时,ribociclib+来曲唑联合治疗组有超过一半的患者仍然存活且疾病无进展)。Ribociclib治疗组和安慰剂对照组的总缓解率(ORR)分别为52.7%和37.1%。也是基于如上临床试验,Ribociclib被美国FDA批准上市,目前,国内也未上市,相信国内临床试验结果疗效显著的话,也将很快被我国批准上市。

以上就是目前被批准的三种乳腺癌CDK4/6抑制剂的介绍,对于出现CDK4和CDK6靶点突变的患者来说,靶向治疗确实比传统治疗方式给药方便,而且疗效更佳,所以患者也要有积极的信心,做好检查后按照医嘱对症治疗。


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关键词

乳腺癌靶向药 激素型乳腺癌靶向药 CDK4/6抑制剂 46抑制剂

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