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被批准用于乳腺癌的CDK4/6抑制剂药物有哪些

2019年07月16日 作者:美中嘉和肿瘤防治科普团队

所属类型

乳腺癌

在乳腺癌患者中,激素受体阳性、人表皮生长因子受体2阴性(HR+/HER2-)类型占据了很大一部分。对于这部分患者而言,目前的治疗方式包括内分泌治疗、靶向治疗以及化疗等,致力于延长患者生命、延迟疾病进展并最大程度降低癌症相关的症状。除此之外,细胞周期蛋白依赖性激酶4和6(CDK4/6)抑制剂也迅速加入到了HR+/HER2-乳腺癌患者的治疗方案中。那么,什么是CDK4/6抑制剂?CDK4/6抑制剂药物又有哪些?


什么是CDK4/6抑制剂?

与正常细胞相比,癌细胞有许多“与众不同”的特征,其中之一就是癌细胞可以不受控制地进行持续增殖分裂,从而实现一分二、二分四的庞大扩增。而想要完成持续的增殖分裂过程,就必须依赖细胞周期的正常运转。由此,有一个重要的癌症治疗思路,就是靶向癌细胞的细胞周期,使其停止持续的增殖分裂过程,进而使癌细胞死亡。除此之外,靶向癌细胞的其他特征,也是癌症治疗的重要方向。

细胞周期由四部分组成,分别为G1期、S期、G2期以及M期。在G1期进展到S期的过程中,也就是DNA合成前期进展到DNA合成期,需要细胞周期检查点来随时进行检查,以保证没有错误的发生。当然,不仅是G1期到S期,细胞周期的整个运转过程都需要细胞周期检查点的“监督”。CDK4/6抑制剂靶向的就是G1期到S期的细胞周期检查点,目的是干扰细胞周期检查点的工作,最终实现细胞周期停滞,癌细胞停止持续增殖。

 细胞抑制剂药物.jpg

G1期到S期的细胞周期检查点受到D型细胞周期蛋白和CDK4/6的严格控制。CDK4/6抑制剂就在这一过程中发挥作用,CDK4/6抑制剂作用于CDK4/6位点,这就使得CDK4/6无法被D型细胞周期蛋白激活,从而使后续一系列的细胞活动无法进行,癌细胞的细胞周期最终停止,癌细胞无法进行分裂。


CDK4/6抑制剂药物有哪些?

 药物图片.jpg

目前,有三种CDK4/6抑制剂经过美国FDA的批准上市,分别为palbociclib(帕博西尼),ribociclib(瑞博西尼)和abemaciclib。而在中国上市的还只有palbociclib。

Palbociclib在中国的商品名是爱博新。这是一个first-in-class的CDK4/6抑制剂,治疗成果显著,无论是无疾病进展生存期还是疾病恶化的平均时间,都较既往的治疗药物有很大的进步。

当然,在大多数情况下,CDK4/6抑制剂都需要与芳香化酶抑制剂或氟维司群等内分泌治疗协同作用治疗HR+/HER2-晚期或转移性乳腺癌患者。


对于CDK4/6抑制剂而言,常见的不良反应包括疲劳,恶心、腹泻和呕吐等胃肠道紊乱等。导致中性粒细胞减少和白细胞减少的骨髓抑制也可能出现,但通常与CDK4/6抑制剂治疗相关的不良反应不如化疗严重。


写在最后

可以说,CDK4/6抑制剂药物的问世,改变了HR+/HER2-乳腺癌的治疗格局。

随着基础科学的进步和发展,人们将越来越了解癌症是如何出现以及如何发展的,也就会有越来越多的有效药物出现,帮助人们抗击癌症。


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乳腺癌

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