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哪些乳腺癌患者适合使用CDK4/6抑制剂类药物

2019年04月09日 作者:美中嘉和肿瘤防治科普团队

所属类型

乳腺癌

CDK4/6抑制剂类药物在使用前不需要做基因检查,那么是否属于靶向药呢?很多患者都认为靶向药物必须先做基因检测,属于比较高级的抗癌药物,从某些角度看也没有错,但并不是所有靶向药物都需要做基因检测,比如常说的血管抑制剂(VEGF/VEGFR)类药物,还有CDK4/6抑制剂药物,都属于靶向药但不需要做基因检测就可以使用。CDK靶点主要是对细胞分裂的控制,因此并不需要在使用前做基因检测。


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细胞周期蛋白依赖性激酶(cyclindependent kinase,CDK),属于丝/苏氨酸蛋白激酶家族,是参与细胞周期调节的关键激酶。目前已发现并确认的有20个不同的CDK,分别在细胞的周期调控和转录调节中发挥作用。其中细胞周期素D与CDK4/6结合,才能使细胞开始增殖的过程。而CDK4/6抑制剂的作用则是阻止细胞周期素D与CDK4/6结合,从而起到抑制癌细胞增殖的目的。


目前获批的三种CDK4/6的抑制剂及适应证:


Palbociclib(哌柏西利,中文商品名:爱博新),美国FDA批准用于治疗 HR+/HER2- (激素受体阳性和HER2阴性)的晚期乳腺癌适应证。我国已经批准该药物用于乳腺癌,联合芳香酶抑制剂(来曲唑等)用于HR+/HER2-局部晚期或转移性乳腺患者的初始治疗。


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Ribociclib(Kisqali),美国FDA批准,用于与来曲唑(芳香化酶抑制剂)联合,作为绝经后激素受体阳性、Her2阴性(HR+/HER2-)的晚期乳腺癌患者的首选治疗。


Abemaciclib(Verzenio),被FDA批准,单药用于化疗/内分泌治疗后转移的患者,也可与氟维司群联合用于内分泌治疗后进展的患者。


从我国患者来看,对于分期亚型为Luminal A型患者(HR+/HER2-)所占比例达到了50-60%,之前使用的药物为在绝经前他莫昔芬五年(或联合亮丙瑞林抑制雌激素),之后使用芳香化酶抑制剂五年;对于绝经后的患者更多使用依西美坦。在哌柏西利获得批准后,可以使用哌柏西利联合来曲唑进行治疗。


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CDK4/6抑制剂药物获批的适应症都在乳腺癌中,由于CDK4/6在细胞的分裂过程中广泛参与,因此可能会在多种癌症的治疗中发挥作用,相关试验仍在进行中,具体包括:小细胞肺癌、黑色素瘤、膀胱癌等。


从我国乳腺癌患者情况看,大部分患者能够适合使用CDK4/6抑制剂类药物;这三种药物中对于脑转移患者治疗效果,Abemaciclib有效率最高。目前此类药物也有多家国产药厂在进行研发,未来占我国绝大多数的乳腺癌亚型患者,可以从更新的治疗药物及方案中获益。

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关键词

乳腺癌 CDK4/6抑制剂类 药物 肿瘤

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